盧森堡衛生研究院感染與免疫學系（LIH）的研究人員開發了LIH383，這是一種新型分子，可與大腦中以前未知的阿片受體結合併阻斷該受體，從而調節中樞神經系統中產生的阿片肽的水平（CNS）並增強其天然止痛和抗抑鬱特性。
阿片肽是小的蛋白質，通過與CNS細胞表面上的四個“經典”阿片受體相互作用而充當神經調節劑，在介導疼痛緩解以及情緒激動（例如欣快，焦慮，壓力和抑鬱）中起關鍵作用。該分子是由LIH免疫藥理學和相互作用學負責人AndyChevigné博士及其團隊基於先前的研究確定的，該研究已將非典型趨化因子受體ACKR3確定為與天然阿片樣物質和“陷阱”結合的新型阿片樣物質受體。它們，從而減弱了它們的鎮痛和抗焦慮活性。這些發現必發網娛樂城gs。發表在雜誌上 自然通訊，對開發新型的疼痛，抑鬱和腦癌藥物具有重要意義。
目前，主要通過作用於阿片類藥物系統的藥物來治療與阿片類藥物相關的疾病，例如劇烈疼痛。阿片類藥物的鎮痛藥（包括嗎啡，羥考酮和芬太尼）通過靶向和激活阿片受體來發揮作用，阻止天然的“疼痛信息”傳播，改變疼痛知覺並因此產生止痛作用。儘管有效，但使用這些止痛藥經常會導致多種副作用，例如耐受性，依賴性和呼吸系統疾病大發網s。因此，迫切需要找到新的方法，通過使用具有新穎作用機制和減少並發症的藥物來調節阿片類藥物系統，特別是考慮到當前的公眾健康危機（稱為“阿片類藥物危機”）與濫用阿片類藥物的現象越來越多有關對合成阿片類藥物成癮。
在這種情況下，由Chevigné博士領導的LIH研究小組開發並獲得了一六合彩金額算法種新型分子– LIH383的專利，該分子具有增加與大腦中經典阿片受體結合的阿片肽可用性的總體效果。
具體而言，LIH383通過靶向和阻斷非典型趨化因子受體ACKR3而起作用，LIH研究人員已證明該受體是具有負調控特性的新型阿片受體。科學家證明了ACKR3對各種阿片類藥物具有高度親和力，這些阿片類藥物屬於腦啡肽，傷害感受素和強啡肽家族。但是，ACKR3與這些阿片類藥物之間的相互作用不會產生阿片類藥物與所謂的“經典”阿片類藥物受體結合時產生的典型的緩解疼痛或鎮靜作用的“信息”。
“有趣的是，我們發現ACKR3不會觸發導致止痛的獨特分子信號事件鏈必發網 效果。相反，ACKR3起到了“清道夫”的作用，它隔離了阿片類藥物，而這些阿片類藥物會與經典受體結合。換句話說，ACKR3是一種非典型的阿片受體，可以捕獲分泌的阿片肽並降低與傳統受體相互作用的水平，從而減輕其作用並充當阿片系統的負調節劑。”該研究的作者。
“我們的發現實質上提出了一種新的，以前六合彩全車未知的機制，可以通過操縱阿片受體家族的第五個成員ACKR3來微調阿片系統並調節天然阿片的含量。因此，我們著手開發一種能夠緊密結合併阻斷ACKR3的分子，以增強阿片類藥物對疼痛和負面情緒的自然有益作用。該出版物的第一作者，Martyna Szpakows。ka博士說。隨後，研究團隊對LIH383調節ACKR3活性的功效進行了概念驗證，並於（2020）。年4月提交了專利申請。
這些結果為治療丙型肝炎打開了替代選擇。財神娛樂城慢性疼痛，壓力，焦慮和抑鬱，也可用於癌症治療。的確，除了其新近描述的阿片受體作用外，ACKR3還因其與趨化因子結合的能力而被稱為趨化因子受體，趨化因子是免疫細胞分泌的小蛋白，介導免疫反應，但也已被證實參與其中。在腫瘤的發生和轉移中。具體而言，ACKR3在膠質母細胞瘤（一種高度侵襲性腦癌）和乳腺癌等腫瘤中大量表達，其存在與腫瘤生長，轉移，對化療的耐藥性和不良預後相關。 Chevigné博士強調：“作為一種與ACKR3相互作用並“干擾”的ACKR3調節劑，LIH383還利用我們對該受體的雙重趨化因子-阿片類物質“清除”活性的顯著發現，有望治療轉移性癌症。他補充說：“我們希望LIH383可以作為開發新型抗疼痛和抑六合彩規則鬱藥的先驅，從而提供一種新穎且獨創的治療策略來應對阿片類藥物的危機。”
“這是基礎研究可以轉化為對患者有實際好處的具體應用，從而改善臨床結果的明顯例子，” LIH感染與免疫部主任Markus。 Ollert教授說。研究。他總結道：“只有盧森堡國家研究基金，高等教育和研究部以及慈善機構“泰萊維”的慷慨而堅定的支持才能使我們的工作取得成功。”
參考
Meyrath等。 （2020）。非典型趨化因子受體ACKR3 / CXCR7是阿片肽的廣譜清除劑。 自然通訊DOI：https。：//doi.org/10.1038/s。41467-020-16664-0
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